羅非昔布片中的環氧酶(COX)的2個異構體COX-1和COX-2催化人體前列腺素的合成。COX-1是正常的細胞組成蛋白,在正常組織中表達,維持體內前列腺素的生理功能,包括胃腸粘膜的保護功能。COX-2是炎癥時COX的誘導形式,主要在炎癥細胞中表達,產生介導炎癥和疼痛的前列腺素。NSAIDs對炎癥的有效治療作用源于其對COX-2的抑制。而胃腸道穿孔、潰瘍、出血等不良反應則歸于對COX-1的抑制。
在臨床試驗中, 對大約會5400例使用萬絡TM患者進行了安全性評價,其中近800例患者服藥1年或更長時間。以下是在臨床研究中患者用藥達6個月所報告的與藥物有關的不良反應。這些不良反應發生在≥2%的服用萬絡TM的患者中。其發生率較安慰劑組高:下肢水腫、高血壓、心口灼熱、消化不良、上腹不適、惡心、腹瀉。另外罕見有口腔潰腸的報告。服用萬絡TM1年或更長時間,不良反應與上述報告相似。
【禁忌癥】
1.禁用于對本品任一成分過敏患者。
2.有活動性消化性潰瘍或胃腸道出血的患者禁用。
3.中重度肝功能障礙者禁用。
4.肌酐清除率<30mL·min-1,禁用。
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